منتديات طب الاسنان

منتدى كلية طب الاسنان
 
الرئيسيةالبوابةاليوميةمكتبة الصورس .و .جبحـثالتسجيلدخولالتسجيل

شاطر | 
 

 الاسبرين Aspirin‏

استعرض الموضوع السابق استعرض الموضوع التالي اذهب الى الأسفل 
كاتب الموضوعرسالة
son of iraq
مدير منتدى طب الاسنان
مدير منتدى طب الاسنان
avatar

النقاط : 32580
عدد المساهمات : 79
تاريخ التسجيل : 09/10/2009
العمر : 29

مُساهمةموضوع: الاسبرين Aspirin‏   الخميس يوليو 29, 2010 5:53 pm


خلال ال100 سنة الماضية استخدم الأسبرين اكثر من أي دواء أخر كمزيل للألم كما يعد الأكثر توفرا بالنسبة لمسكنات الألم و حتى اليوم فهو يستخدم اكثر من غيره من الأدوية التي لا تحتاج لوصفة طبية في العالم.
الأسبرين او الاستيل سالسيلك هو دواء من عائلة الساليسيلات و يستخدم غالبا
مسكن للآلام و الأوجاع الخفيفة
مضاد للحمى
مضاد التهابي
له دور كمضاد للتخثر
يستخدم بجرعات منخفضة و طويلة الأمد للوقاية من النوبات القلبية.
تاريخ الاكتشاف:
كتب ابقراط الإغريقي/ والذي سمي (قسم ابقراط) نسبة له/ في القرن الخامس قبل الميلاد عن مسحوق مر يجمع من لحاء شجر الصفصاف له القدرة على تهدئة الألم وخفض الحرارة و قد أشير إلى هذا العلاج أيضا في الكتابات السومرية القديمة,المصرية و الآشورية و استخدمه الهنود الحمر للتخلص من آلام الرأس,الحمى,خراج العضلات و الروماتيزم.
تدعى الخلاصة الفعالة من لحاء الصفصاف بالساليسين و الذي تم عزله إلى الشكل البلوري في عام 1828 من قبل الصيدلاني الفرنسي (henrri leroux) و الكيميائي الإيطالي (raffaele piria) الذي نجح لاحقا في فصل الحمض في صورته النقية.
الساليسين يكون عالي الحموضة في حالة محلول مشبع مع الماء(ph=2.4) و لذلك يسمى الحمض الساليسيلي.
كما تم فصل هذه المادة الكيميائية أيضا من أزهاراكليلة المروج (spiraea) عن طريق باحثين ألمان عام 1839. في حين كان المستخرج فعالا بطريقة ما فقد سبب مشاكل هضمية مثل تهيج المعدة و الإسهال و حتى الموت في حالة التناول بجرعات عالية. في عام 1897 فيليكس هوفمان وهوعالم كيميائي ألماني اشتق احد مجموعات الهيدروكسيل الوظيفية في الحمض الساليسيلي مع مجموعة اسيتايل مكونا (اسيتايل استر) و الذي يقلل التأثيرات السلبية و كان هذا أول دواء صناعي و ليس مستنسخا من أي شيء موجود في الطبيعة.
اسم الأسبيرين (aspirin) يتكون من حرف a نسبة لمجموعة الأسيتايل (acetyle) - spir- نسبة لزهرة سبيرا (spiraea) و –in- نهاية شائعة للادوية.

محاربة الأمراض في الجهاز الدوري:
يمنع الأسبرين تجلط الدم عن طريق منع الصفائح الدموية من إطلاق البوستاغلاندين ثرومبوكسين و التي تؤدي إلى تجمع الصفيحات الدموية مع بعضها لتكون الجلطة الدموية. إن فاعلية الأسبرين المضادة للتجلط من الممكن أن تساعد في منع مشاكل الجهاز الدوري القاتلة المحتملة.

الذبحات القلبية:
إن الأسبرين هو الدواء الوحيد الذي يباع بدون وصفة طبية و المثبت على انه يمنع الأمراض الوعائية في الجهاز الدوري عند الأشخاص الذين يعانون من الذبحة القلبية لأول مرة أو احتشاء ما تحت الشغاف . في عام 1985 سمحت منظمة الأغذية و الأدوية الأمريكية باستخدام الأسبرين لمنع الذبحات القلبية عند المرضى الذين إما يعانون من ذبحات قلبية سابقة أو ذبحات غير مستقرة. لقد بني قرار المنظمة على دلائل ملحوظة في الجسم أظهرت أن الأسبرين يقلل من خطر الذبحة القلبية الثانية بنسبة 20% أما بالنسبة لمرضى الذبحات غير المستقرة فهو يقلل خطر الإصابة بنسبة 50%.
يساعد الأسبرين في التقليل من خطر الإصابة بالذبحة القلبية عن طريق منع فعل التجلط أو التخثر للصفائح الدموية.
إن الذبحة القلبية تعرف بالمصطلح الطبي باحتشاء عضلة القلب. في حالة الذبحة القلبية فان التروية الدموية لعضلة القلب إما تتوقف كليا أو تنخفض بشكل شديد. هذا التوقف في التروية الدموية قد يكون بسبب جلطة دموية تتوضع في الشريان التاجي أو عن طريق انسداد الشرايين بسبب تراكم اللويحة. إن الفترة التي تتوقف فيها التروية الدموية أو تقل بشكل خطير للعضلة القلبية قد تحدد إذا ما كانت هذه العضلة قد تضررت بشكل ملحوظ أو أدت إلى تموتها. إن قدرة الأسبرين المضادة للتخثر تقلل من فرص تكون الخثرة الدموية و تقلل أيضا من قابلية الصفائح لسد الأوعية المتضيقة بسبب تراكم اللويحة.
السكتات الدماغية:
في عام 1980 سمحت منظمة الأغذية و الأدوية الأمريكية باستخدام الأسبرين لتقليل خطر الإصابة بالسكتة بعد احتشاء ما بعد الشغاف( و هو عبارة عن سكتة مصغرة).
لقد اتبعت هذه المنظمة دراسة كندية اكتشفت أن الأسبرين يقلل من خطر احتشاءات ما تحت الشغاف المتتالية بنسبة 19% و يقلل أيضا من خطر السكتة الثانية بنسبة 31%. لقد خلصت الدراسة أن الأسبرين كان فعالا في التقليل من احتمال السكتة المميتة.
إن من اكثر حالات السكتة شيوعا هي عند انسداد الأوعية الدموية التي تغذي الدماغ بالأكسجين و المواد الضرورية بواسطة جلطة دموية.
وهناك نوعان من السكتة الناتجة عن الخثرة:
النوع الأول هو الخثار الدماغي: يظهر عند تكون جلطة دموية حول رواسب الأوعية الدموية تعرف بالجلطة أو الخثرة في الأوعية المغذية للدماغ. عندما يزداد حجم الجلطة فهي تؤدي إلى انسداد طريق الأكسجين و المواد المغذية للدماغ مما يؤدي إلى السكتة. هذا النوع هو الأكثر انتشارا يظهر غالبا في الشرايين المصابة بالتصلب التعصدي (العصيدي).
النوع الثاني فتدعى السدة الدماغية: تظهر عند تكون جلطة دموية في الجسم غالبا في القلب و تسافر عبر مجرى الدم إلى الدماغ. في الدماغ تستقر هذه الجلطة في أوعية دموية اصغر و تغلق تدفق الدم.
يلعب الأسبرين الدور الرئيسي في المساعدة على تقليل احتمالات هذين النوعين للسكتة من الظهور عن طريق منع الصفائح من إنتاج البروستاغلاندين ثرومبوكسين و التي تعتبر ذات دور حاسم في فعالية التخثر في الدم.
كيفية العمل:
رغم أن فعالية الأسبرين كانت مثبتة و مبرهنة فإنها لم تكن كذلك حتى عام 1971 حينما تعلم الأطباء السر حول فاعلية الأسبرين في إزالة الألم. وقد اكتشفت هذه العملية بواسطة الصيدلاني البريطاني جون فان الذي وجد أن الأسبرين يعمل على تثبيط إنتاج الجسم لهرمون يدعى البروستاغلاندين الذي يعتبر أحد دعامات البناء لهيكلية الألم و التي تسببه عن طريق إثارة و تحفز انقباض العضلات و توسع الأوعية الدموية.
اظهر جون فان أن الأسبرين يكبح إنتاج البروستاغلاندين و الثرومبوكسينيز, وهذا يحدث لان السايكلواكسجينازهوأنزيم يشترك في إنتاج البروستاغلاندين و الثرمبوكسينيز يثبط بشكل عكسي عندما يحدث له استله بواسطة الأسبرين.
البروستاغلاندين هو هرمون ينتج في الجسم و له أثر متنوع في الجسم يتضمن و ليس محددا ب : نقل معلومات الألم إلى الدماغ
تغيير و تعديل تنظيم الحرارة في منطقة تحت المهاد و الالتهاب.
الثرومبوكسينيز مسؤول عن تجمع الصفائح الدموية و التي تكون بدورها الخثرات الدموية. من الممكن تقليل نسبة حدوثها عن طريق اخذ كميات قليلة من الأسبرين و لكن الآثار الجانبية له هي انخفاض قدرة الدم على التخثر. و النزف الشديد قد يكون نتيجة لاستخدام الأسبرين.
أظهرت أعمال راهنة على أن هناك على الأقل نوعان مختلفان من السيكلواكسجيناز : COX1, COX2 . إن الأسبرين له القدرة على تثبيط كليهما.
وقد طورت أدوية مضادة للالتهاب غير ستيروئيدية جديدة تسمى أدوية COX2 ذات التثبيط الاختياري والتي تثبط عمل COX2 فقط مع الاعتقاد أن ذلك يقلل من الآثار الجانبية المعدية المعوية.

لماذا يوصف هذا الدواء؟:
يستخدم الأسبرين من أجل:
- إزالة الآلام الخفيفة و المتوسطة
- خفض الحرارة, الاحمرار, الو ذمة
- المساعد على منع الدم من التخثر
- التخفيف من الإزعاج الناتج عن المشاكل الدوائية المتعددة كالصداع,
الانتانات و التهاب المفاصل
- التقليل خطرالإصابة بالذبحة القلبية الثانية أو السكتة.
- تستخدم جرعات عالية من الأسبرين في علاج داء النقرس.
الأشكال المتوفرة:
يأتي الأسبرين بشكل قياسي, مغلف, طويل الأمد, قابل للمضغ, كبسولات, حبوب فوارة, لبان و كلها للاستخدام عن طريق الفم, كما يمكن أن يأتي بشكل تحميل و يوصف عادة بدون وصفة طبية.
ما هي الإجراءات الوقائية الواجب اتباعها قبل اخذ الأسبرين:
1- يجب اطلاع الطبيب أوالصيدلي في حالة الحساسية للأسبرين أو البروفين أو أي دواء أخر.
2- كما يجب اطلاع الطبيب في حالة تناول أدوية مثل اسيتازولاميد (دياموكس), مميعات الدم, كورتيكوستيرويد, ديكساميثازون, هيدروكورتيزون او بريدنيزون, أدوية السكري والنقرس, ضغط الدم المرتفع, ميثوتريكسيت, نيزاتيدين, حمض الفالبوريك و الفيتامينات.
3- يجب اطلاع الطبيب في حالة الإصابة بفقر الدم, السكري, الناعور أو مشاكل دموية أخرى, تقرحات قديمة, ربو, أمراض كبد و كلية, نقرس, تناذر هودجكينز او بوليب انفي. كذلك حالات الحمل والتخطيط له, حالة الإرضاع.
4- إذا كانت المريضة حامل أثناء اخذ الأسبرين يجب إخبار الطبيب حيث يجب عدم اخذ الأسبرين في الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل و كذلك في حالة الإرضاع.
5- في حالة جراحة سابقة, تتضمن جراحة سنية يجب اطلاع الطبيب و طبيب الأسنان عن ذلك فمن الممكن أن يطلب الطبيب إيقاف الأسبرين لمدة أسبوع قبل الجراحة.
6- في حالة شرب الكحول اكثر من ثلاث مرات يوميا يجب اطلاع الطبيب كما يجب عدم اخذ الأسبرين عند مدمنين الشرب.
ما هي الإرشادات الغذائية الواجب اتباعها؟:
لمنع الاضطراب المعدي, يجب اخذ الأسبرين مع الوجبات مع كأس من الماء أو الحليب.
ما الواجب فعله في حالة نسيان جرعة؟:
تؤخذ الجرعة في اقرب وقت يتذكرها فيه المريض.
في حالة أن الوقت هو وقت الجرعة الثانية, تلغى الجرعة المنسية و يتابع في الجدول المنتظم و لا تؤخذ جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية.
ما هي الآثار الجانبية لهذا الدواء؟:
الآثار الجانبية غير شائعة من الممكن ظهورها مثل
الاضطراب المعدي, الاقياء, الألم المعدي, طنين في الأذن, فقد السمع, براز أسود أو أحمر, صفير, صعوبة في التنفس, دوخة, ارتباك عصبي, كسل و خمول و لطخات جلدية.
من النادر جدا و لكن من الحالات الهامة و الخطيرة عند الأطفال تناذر (رايس)و الذي يكون حدوثه اكثر احتمالا عند الأطفال الذين تناولوا الأسبرين لأعراض فيروسية خفيفة أو معتدلة.
وكنتيجة لا يجب استخدام الأسبرين مطولا و على وتيرة واحدة عند الأطفال بعمر أصغر من 16 سنة و عند الأم المرضع

صنع الأسبرين:
1- المواد الأولية و التفاعل:

الحمض الساليسيلي متوفر و سهل التصنيع و لكن السؤال الذي يطرح نفسه هو كيف يمكن تحويل H (الهيدروجين) في مجموعة (الهيدروكسيل) OH المتصلة بحلقة البنزن الى مجموعة (أسيتيل) CH3CO في الأسبرين.


في هذه الحالة فان التفاعل يحصل بين الحمض الساليسيلي و مركب وثيق الصلة بالحمض الأسيدي يدعى (أسيتك أنهيدرايد) Acetic Anhydride . ينتج (أسيتك أنهيدرايد) Acetic Anhydride من ازالة جزى ماء من جزيئين من الحمض الأسيدي كما هو موضح بالشكل.


تفاعل( 1)

الأن لدينا المواد الأولية و التفاعل المناسبين لصناعة الأسبرين. المواد الأولية هي الحمض الساليسيلي و (أسيتك أنهيدرايد) Acetic Anhydride و كلاهما متوفر و بثمن رخيص, و بالتالي يصبح التفاعل على الشكل التالي:


ملاحظة: ينتج عن التفاعل الحمض الأسيدي.
تفاعل(2)

2- ظروف التفاعل:
تعتمد ظروف التفاعل على بعض خواص المواد المتفاعلة و المواد الناتجة عن التفاعل. يكون (أسيتك أنهيدرايد) Acetic Anhydride على شكل سائل في درجة حرارة الغرفة و درجة غليانه أعلى من 100 درجة مئوية. يتفاعل مع الماء ليكون الحمض الأسيدي (عكس التفاعل رقم 1).
الحمض الساليسيلي و الأسبرين كلاهما صلب و درجة ذوبانهما أعلى من 100 درجة مئوية. و كلاهما قليلا الذوبان في الماء البارد (2.2mgmL and 3.3mgMl) على التوالي.
من هذه الخواص يتبين أن الماء هو مذيب غير مناسب ليقوم بهذا التفاعل حيث أن الماء سيؤدي الى تدمير أحد نواتج التفاعل. بما أن (أسيتك أنهيدرايد) Acetic Anhydride هو سائل فبالتالي يمكن استخدامه كمذيب بالاضافة لوجوده كأحد المواد المتفاعلة.
بما أن التفاعل يكون بطيئا باستخدام (أسيتك أنهيدرايد) Acetic Anhydride النقي, يمكن استخدام مسرع للتفاعل يدعى حمض السيلفورك المركز. طبقا لمبدأ Le Chatelier فان وجود كمية اضافية من (أسيتك أنهيدرايد) Acetic Anhydride تقود توازن التفاعل الى الأسبرين.

3- عزل المواد الناتجة:
عند وصول التفاعل الى حالته النهائية فان اناء التفاعل يحتوي بالاضافة للاسبرين على كمية من الحمض الساليسيلي غير المتفاعل, (أسيتك أنهيدرايد) Acetic Anhydride غير المتفاعل , الحمض الأسيدي و حمض السيلفورك المركز (المسرع).
عند اضافة الماء الى اناء التفاعل فان الماء سيتفاعل مع (أسيتك أنهيدرايد) Acetic Anhydride لينتج المزيد من الحمض الأسيدي. باستخدام كمية قليلة من الماء فان كمية قليلة من الأسبرين و الحمض الساليسيلي ستذوب و الكمية الكبرى ستترسب في المحلول المائي و حيث أن قابلية الذوبان امعظم المواد تنقص بنقصان الحرارة فمن الأفضل استخدام الماء البارد أو المثلج.
كمية الحمض الأسيدي الناتج من التفاعل الأساسي و من تفاعل الماء مع (أسيتك أنهيدرايد) Acetic Anhydride تذوب في الماء و تبقى.
عندئذ يمكن استخلاص الأسبرين بفلترة المحلول البارد.
هناك عدة طرق و اختبارات للتأكد من فعالية صناعة الأسبرين و نقاوته نذكر منها اضافة كلوريد الحديد الى الأسبرين للتأكد من نقاوته بواسطة اللون حيث أن لون كلوريد الحديد هو أصفر و عند اضافته الى الحمض الساليسيلي يتحول اللون الى بنفسجي أما باضافته للأسبرين فان اللون الناتج هو الأصفر نفسه.
من الاختبارات الأخرى استخدام طيف امتصاص الأشعة تحت الحمراء للمنتج و مقارنته مع الطيف الحقيقي للأسبرين
الرجوع الى أعلى الصفحة اذهب الى الأسفل
 
الاسبرين Aspirin‏
استعرض الموضوع السابق استعرض الموضوع التالي الرجوع الى أعلى الصفحة 
صفحة 1 من اصل 1

صلاحيات هذا المنتدى:لاتستطيع الرد على المواضيع في هذا المنتدى
منتديات طب الاسنان :: القسم طب الأسنان Dentistry :: علم الأدوية Pharmacology-
انتقل الى: